歌礼制药有限公司日前宣告新冠口服聚合酶（RdRp）抑制剂ASC10在健康受试者中的多剂量递加(MAD) I期研讨（NCT05523141）获得积极顶线数据。ASC10是一款立异口服双前药，同单前药莫诺拉韦比较具有新的、差异化的化学结构。口服给药后，ASC10和莫诺拉韦均可在体内快速、彻底转换为相同的活性药物ASC10-A，也称β-D-N4-羟基胞苷（NHC）。双前药战略明显提升了活性药物ASC10-A的口服生物利费用。
I期数据显现，一切剂量（包含每次800毫克、每天两次）的ASC10在我国受试者中安全性及耐受性杰出。ASC10医治组和安慰剂医治组的安全性数据类似。双前药ASC10在我国受试者中每次800毫克、每天两次给药后，活性药物ASC10-A的露出量为单前药莫诺拉韦在日本受试者中每次800毫克、每天两次给药后ASC10-A的露出量的94%。在给药800毫克后，双前药ASC10在我国受试者中的血浆浓度低于检测下限（0.2纳克/毫升）。同样地，在给药800毫克后，单前药莫诺拉韦在美国受试者中的血浆浓度能够忽略不计。
在体重校对之后，我国受试者给药800毫克双前药ASC10和美国受试者给药800毫克单前药莫诺拉韦后的活性药物ASC10-A的露出量也是适当的[2]。
食物对ASC10-A露出量未产生影响，标明ASC10能够随食物服用，也可空腹服用。
莫诺拉韦已在日本、美国等许多国家获批或被授权紧迫运用。此外，近期文献显现莫诺拉韦对奥密克戎感染的我国患者有令人振奋的临床效果。
根据歌礼ASC10的I期成果以及莫诺拉韦在美国、日本和我国患者中的临床效果数据，ASC10注册临床试验剂量选定为每次800毫克、每天两次。
活性药物ASC10-A对多种奥密克戎变种病毒如BA.5和BA.2.75具有强效的抗病毒活性。歌礼已在全球范围内提交了多项ASC10及其用处的专利申请。用于该项临床研讨的ASC10口服片剂是歌礼专有技术开发的产品。
“I期临床成果显现，ASC10在我国受试者中安全性非常好，成药性高。我信任ASC10有望在抗击新冠疫情中发挥重要作用。”浙江大学医学院隶属榜首医院常务副院长、ASC10-I期临床试验首要研讨者裘云庆教授表明。
“I期临床数据已清晰了ASC10关于新冠适应症的成药性。ASC10已在全球范围内递送专利申请，咱们等待ASC10将为我国以及海外抗击疫情做出奉献。”歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表明。